雷公藤甲素


CAS #38748-32-2
分子式：C20H24O6
分子量:360.4
外观:白色针状晶体
溶解性:熔点226～227℃ 难溶于水，溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。
保存: -20 oC
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）

雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇，是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物，与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分，难溶于水，易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免疫抑制作用。

抗癌作用：
大量体内和体外的研究证明，本品对多种癌症如白血病、乳腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现，雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外，还会抑制广泛的基因转录，但其作用机理有待进一步明确。
中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行了深入研究。研究发现，Triptolide通过促进RNA聚合酶II中最主要的功能亚基Rpb1磷酸化，以及随后的Rpb1的泛素化降解，从而抑制基因的转录。Rpb1上游激酶PTEF-b在Triptolide诱导的Rpb1的磷酸化的过程中发挥着正调控作用。研究还发现，Triptolide可以诱导DNA损伤。这些研究提示，Triptolide通过造成细胞的DNA损伤，从而激活P-TEFb，使其磷酸化Rpb1，造成Rpb1的降解，从而抑制了广谱的基因转录。